【脉铂医药】MedBio|209783-80-2|Entinostat (MS-275,SNDX-275)技术资料

2021-04-02

1、Entinostat物理参数：

常用名	恩替诺特	英文名	Entinostat
CAS号	209783-80-2	分子量	376.409
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	566.7±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C21H20N4O3	熔点	159-160ºC
闪点	296.6±30.1 °C

2、Entinostat物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	566.7±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	159-160ºC
分子式	C₂₁H₂₀N₄O₃
分子量	376.409
闪点	296.6±30.1 °C
精确质量	376.153534
PSA	106.34000
LogP	1.46
外观性状	solid
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.672
储存条件	−20°C
水溶解性	DMSO: 38 mg/mL, soluble

3、Entinostat技术资料：

体外研究	恩替司他（MS-275）对HDAC1和HDAC2的结合亲和力分别为282 nM和156 nM [1]。已经在人白血病和淋巴瘤细胞（U937，HL-60，K562和Jurkat）以及与分化和凋亡相关的原代急性髓性白血病母细胞中检测了HDAC抑制剂恩替司他（MS-275）的作用。 MS-275在每种细胞系中显示剂量依赖性效应。当以低浓度（例如，1μM）施用时，MS-275表现出有效的抗增殖活性，诱导p21CIP1 / WAF1介导的生长停滞和U937细胞中分化标志物（CD11b）的表达。 Entinostat（MS-275）有效诱导细胞死亡，48小时内约70％的细胞引发细胞凋亡[2]。
体内研究	49mg / kg的恩替司他（MS-27-275）显示出针对KB-3-1,4-1St和St-4肿瘤系的显着抗肿瘤作用，并且对Capan-1肿瘤具有中等作用。 24.5mg / kg和12.3mg / kg的恩替司他也显示出对这些肿瘤的显着作用。此外，口服恩替司他显着增加了给药后4-24小时HT-29肿瘤异种移植物中组蛋白乙酰化的水平[3]。 MS-275给予实验性自身免疫性神经炎（EAN）大鼠每天一次出现第一次神经系统体征，大大降低了EAN的严重程度和持续时间，减弱了巨噬细胞，T细胞和B细胞的局部积聚，以及脱髓鞘坐骨神经此外，在MS-275处理的EAN大鼠的坐骨神经中观察到促炎性白细胞介素-1β，干扰素-γ，白细胞介素-17，诱导型一氧化氮合酶和基质金属蛋白酶-9的mRNA水平的显着降低。此外，MS-275处理增加了EAN大鼠坐骨神经中渗入的Foxp3 +细胞和抗炎M2巨噬细胞的比例[4]。
激酶实验	通过Nanosyn在384孔微量培养板中以10μL的反应体积进行HDAC活性的生化测定。标准酶促反应含有5μL2×HDAC抑制剂（如Entinostat），4μL2.5×酶和1μL10×底物的分析缓冲液（100 mM HEPES，pH 7.5,25 mM KCl，0.1％BSA），0.01％Triton X-100,1％DMSO）。酶促测定中所有HDAC的最终浓度为0.5至5nM。在所有测定中使用1μMFAM-RHKK（Ac）-NH2或FAM-RHKK（三氟乙酰基）-NH2的最终底物浓度，发现低于每种酶的测定Km，app [1]。

4、Entinostat同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12031	5-BrdU	5-BrdU	59-14-3	1g	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11928	Dacarbazine	Dacarbazine	4342-03-4	1g	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11954	VAL-083	VAL-083	23261-20-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11951	RG2833	RG2833	1215493-56-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12073	Isoxanthopterin	Isoxanthopterin	529-69-1	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12063	Rbin-1	Rbin-1	328023-11-6	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11937	Altretamine	Altretamine	645-05-6	10mM (in 1mL Ethanol)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12004	Cytarabine hydrochloride	Cytarabine hydrochloride	69-74-9	1g	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12041	TH287	TH287	1609960-30-6	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12018	Penciclovir	Penciclovir	39809-25-1	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11981	Entinostat (MS-275,SNDX-275) ,209783-80-2	MedBio	≥98%	100mg	¥1489.00
MED11981	Entinostat (MS-275,SNDX-275) ,209783-80-2	MedBio	≥98%	10mg	¥489.00
MED11981	Entinostat (MS-275,SNDX-275) ,209783-80-2	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥539.00
MED11981	Entinostat (MS-275,SNDX-275) ,209783-80-2	MedBio	≥98%	50mg	¥989.00