【脉铂医药】MedBio|864814-88-0|Resminostat (RAS2410)技术资料

2021-04-06

1、Resminostat物理参数：

常用名	马西替坦	英文名	Resminostat
CAS号	864814-88-0	分子量	349.405
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C16H19N3O4S	熔点	无资料
闪点	无资料

2、Resminostat物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
分子式	C₁₆H₁₉N₃O₄S
分子量	349.405
精确质量	349.109619
PSA	103.51000
LogP	1.69
折射率	1.600

3、Resminostat技术资料：

体外研究

盐酸Resminostat（Resminostat [HCl]，5μM）诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白乙酰化。盐酸Resminostat显示底物竞争性结合模式，平均Ki值为27nM。盐酸Resminostat（5μM）诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白高度乙酰化。 Resminostat抑制细胞生长，诱导细胞凋亡并抑制MM细胞增殖。 Resminostat（5μM）还调节bcl-2家族蛋白的表达并抑制Akt下游的Akt途径信号传导。当与常见和新的抗骨髓瘤药物联合使用时，Resminostat对骨髓瘤细胞发挥协同作用[1]。 Resminostat抑制头颈部鳞状细胞癌细胞系中的细胞生长，IC50范围为0.775μM至1.572μM（SCC25的IC50：0.775μM; CAL27：1.572μM;和FaDu：0.899μM）。 Resminostat（1.25和2.5μM）对HNSCC细胞系的照射具有协同作用。 Resminostat与顺铂联合诱导survivin的下调。然而，Resminostat对Mcl-1和p-AKT表达没有影响[2]。 Resminostat通过共同治疗AZD-2014降低HCC细胞的活力，IC50范围为0.89±0.12μM至0.07±0.01μM[3]。

激酶实验

40微升酶缓冲液（15 mM Tris HCl pH 8.1,0.25 mM EDTA，250 mM NaCl，10％v：v甘油）含有HDAC1,3,6或8活性，29μL酶缓冲液和1μL瑞米司他[HCl]不同将浓度加入到96孔微量滴定板中，通过加入30μL底物肽Ac-NH-GGK（Ac）-AMC开始反应（HDAC1,3和6测定，HDAC1的最终浓度为6μM，10μM用于HDAC1 HDAC6和25μM用于HDAC3 / DAD）或Ac-RHK（Ac）K（Ac）-AMC（HDAC8测定，终浓度50μM）。在30℃温育180分钟（HDAC1，HDAC6，HDAC8）或120分钟（HDAC3）后，通过加入25μL终止溶液（50mM Tris HCl pH 8,100mM NaCl，0.5mg / d）终止反应。 mL胰蛋白酶和2μM曲古抑菌素A [TSA]）。在室温下再孵育40分钟后，使用Wallac Victor2 1420多标记计数器（消光355nm，发射460nm）测量荧光，用于定量通过脱乙酰化肽的胰蛋白酶切割产生的AMC。为了计算50％抑制浓度（IC50）值，将没有测试化合物（1％DMSO，阴性对照）的孔中的荧光设定为100％酶活性，并且设置具有2μMTSA（阳性对照）的孔中的荧光。在0％酶活性（背景荧光减去）[1]。

4、Resminostat同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11957	Doxorubicin	Doxorubicin	23214-92-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11954	VAL-083	VAL-083	23261-20-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12036	SCH 51344	SCH 51344	171927-40-5	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11999	Hyper Gel Red	Hyper Gel Red	None	500ul	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11934	Epirubicin HCl	Epirubicin HCl	56390-09-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12049	Picolinamide	Picolinamide	1452-77-3	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12043	6-Thio-dG	6-Thio-dG	789-61-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11957	Doxorubicin	Doxorubicin	23214-92-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11962	Droxinostat	Droxinostat	99873-43-5	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12017	Raltitrexed	Raltitrexed	112887-68-0	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11967	Resminostat (RAS2410) ,864814-88-0	MedBio	≥98%	100mg	¥12910.00
MED11967	Resminostat (RAS2410) ,864814-88-0	MedBio	≥98%	5mg	¥1470.00
MED11967	Resminostat (RAS2410) ,864814-88-0	MedBio	≥98%	50mg	¥8545.00
MED11967	Resminostat (RAS2410) ,864814-88-0	MedBio	≥98%	10mg	¥2400.00