【脉铂医药】MedBio|1228013-15-7|CC-115技术资料

常用名

CC-115

英文名

CC-115

CAS号

1228013-15-7

分子量

336.35100

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C16H16N8O

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

CC-115抑制PC-3细胞增殖，IC50为138 nM。在针对一组250μl蛋白激酶（3μM）的激酶选择性评估中，仅鉴定出除mTOR激酶之外的一种激酶具有超过50％的抑制（cFMS 57％，IC 50 =2.0μM）。在测试的PI3K相关激酶（PIKK）中，证明CC-115对DNA PK等效（IC50 = 15nM）并且对所测试的剩余PIKK显示出40至> 1000倍的选择性; PI3K-α（IC50 =0.85μM），ATR（30μM时50％抑制）和ATM（IC50>30μM）。对于一组CYP酶，CC-115的IC 50值>10μM，对于hERG（人类醚-a-go-go相关基因）离子通道，IC 50值>33μM。当针对Cerep受体和酶组以10μM的单点测定法筛选时，仅一种靶标被抑制> 50％（PDE3，IC50 =0.63μM）[1]。

体内研究

CC-115在多种物种中显示出良好的体内PK特征，在小鼠，大鼠和狗中分别具有53％，76％和~100％的口服生物利用度。 CC-115以0.25,0.5和1mg / kg bid或1mg / kg qd的较低剂量进行测试，观察到相应的肿瘤体积分别减少46％，57％，66％和57％。 CC-115在24小时内持续抑制。在1mg / kg剂量下，CC-115在1小时和3小时显示出显着的抑制，CC-115显示出10小时的抑制。使用一次（qd）和两次（bid）每日给药时间表[1]评估CC-115。

激酶实验

HTR-FRET底物磷酸化测定用于mTOR激酶。 PI3KαIC50测定使用迁移率变动分析格式外包。对于测定，针对大约Km的ATP浓度评估化合物（例如，CC-115），对于mTOR和PI3K测定，平均ATP Km分别为15μM和50μM[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11931

Cyclophosphamide

Cyclophosphamide

50-18-0

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11954

VAL-083

VAL-083

23261-20-3

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12034

Mupirocin

Mupirocin

12650-69-0

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11994

Trovafloxacin mesylate

Trovafloxacin mesylate

147059-75-4

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12029

Triapine

Triapine

236392-56-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12063

Rbin-1

Rbin-1

328023-11-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11951

RG2833

RG2833

1215493-56-3

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED12042

MN 64

MN 64

92831-11-3

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11956

Voreloxin Hydrochloride

Voreloxin Hydrochloride

175519-16-1

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11950

Resminostat hydrochloride

Resminostat hydrochloride

1187075-34-8

5mg

≥98%