【脉铂医药】MedBio|129453-61-8|Fulvestrant (ICI 182,780)技术资料

2021-04-15

1、Fulvestrant物理参数：

常用名	氟维司群	英文名	Fulvestrant
CAS号	129453-61-8	分子量	606.771
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	674.8±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C32H47F5O3S	熔点	104-106°C
闪点	361.9±31.5 °C

2、Fulvestrant物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	674.8±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	104-106°C
分子式	C₃₂H₄₇F₅O₃S
分子量	606.771
闪点	361.9±31.5 °C
精确质量	606.316589
PSA	76.74000
LogP	7.92
外观性状	白色粉末
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.522
储存条件	密封、在2 ºC -8 ºC下保存
分子结构	1、摩尔折射率：154.04 2、摩尔体积（cm³/mol）：505.1 3、等张比容（90.2K）：1285.5 4、表面张力（dyne/cm）：41.9 5、介电常数：无可用的 6、极化率（10^-24cm³）：61.06 7、单一同位素质量：606.316606 Da 8、标称质量：606 Da 9、平均质量：606.7708 Da
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:9 4.可旋转化学键数量:14 5.互变异构体数量:9 6.拓扑分子极性表面积76.7 7.重原子数量:41 8.表面电荷:0 9.复杂度:854 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:6 12.不确定原子立构中心数量:1 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1

3、Fulvestrant技术资料：

体外研究

氟维司群（ICI 182,780）是雌激素作用的有效和特异性抑制剂，并且在人乳腺癌的细胞和动物模型中表现出优异的生长抑制作用。氟维司群抑制MCF-7人乳腺癌细胞生长，IC50为290 nM。与雌二醇相比，氟维司群的相对结合亲和力为0.89。氟维司群具有显着增加的抗雌激素效力并保留纯雌激素拮抗剂活性[1]。氟维司群是新型内分泌治疗中的第一种 - 一种下调ER的雌激素受体（ER）拮抗剂[2]。用1μM他莫昔芬治疗MCF-7细胞对ERα的表达没有影响，而100nM氟维司群完全抑制ERα的表达[3]。

体内研究

当单独给药时，肠胃外（sc），未成熟雌性大鼠氟维司群（ICI 182,780）缺乏子宫内活性，当与雌二醇共同给药时，它以剂量依赖的方式有效阻断雌二醇的子宫内酯作用（ED50：0.06 mg / kg /天sc）。剂量为0.5 mg氟维司群/ kg /天sc可实现雌激素作用的完全拮抗。氟维司群给药po的效果在性质上相似，但与sc给药相比效力降低一个数量级（ED50 0.46和5 mg完全拮抗作用） / kg / day po）[1]。氟维司群的抗肿瘤活性首先在裸鼠的两种人乳腺癌模型中得到证实。在这些模型之一中，通过用雌二醇连续治疗支持的MCF-7肿瘤异种移植物的生长在单次注射氟维司群5mg后完全阻断至少4周。在Br10人类肿瘤模型中可以看到类似的生长减少。在携带MCF-7异种移植物的裸鼠的其他研究中，氟维司群抑制已建立肿瘤的生长两倍，并且肿瘤生长延迟到比他莫昔芬治疗观察到的更大程度。长期使用他莫昔芬治疗后，在他的裸鼠体内生长的他莫昔芬耐药性乳腺肿瘤仍然可以通过氟维司群抑制生长[2]。这些与对他莫昔芬和氟维司群观察到的肿瘤生长抑制（TGI）相当，其在第40天分别为86％和88％[3]。

4、Fulvestrant同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12209	ICI 174,864	ICI 174,864	89352-67-0	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12234	Chlorotrianisene	Chlorotrianisene	569-57-3	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12258	GR 89696 fumarate	GR 89696 fumarate	126766-32-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12153	Leuprolide Acetate	Leuprolide Acetate	74381-53-6	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12278	ERB 041	ERB 041	524684-52-4	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12150	Bazedoxifene acetate	Bazedoxifene acetate	198481-33-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12229	TFM-4AS-1	TFM-4AS-1	188589-61-9	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12195	Dienogest	Dienogest	65928-58-7	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12157	Tanaproget	Tanaproget	304853-42-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12270	WAY 200070	WAY 200070	440122-66-7	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED12138	Fulvestrant (ICI 182,780) ,129453-61-8	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥539.00
MED12138	Fulvestrant (ICI 182,780) ,129453-61-8	MedBio	≥98%	25mg	¥489.00
MED12138	Fulvestrant (ICI 182,780) ,129453-61-8	MedBio	≥98%	100mg	¥989.00