【脉铂医药】MedBio|144701-48-4|Telmisattan技术资料

2021-04-15

1、Telmisartan物理参数：

常用名	替米沙坦	英文名	Telmisartan
CAS号	144701-48-4	分子量	514.617
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	771.9±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C33H30N4O2	熔点	261-263°C
闪点	420.6±35.7 °C

2、Telmisartan物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	771.9±70.0 °C at 760 mmHg
熔点	261-263°C
分子式	C₃₃H₃₀N₄O₂
分子量	514.617
闪点	420.6±35.7 °C
精确质量	514.236877
PSA	72.94000
LogP	7.73
外观性状	白色或灰白色结晶粉末
蒸汽压	0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率	1.667
储存条件	Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
水溶解性	insoluble
分子结构	1、摩尔折射率：154.51 2、摩尔体积（cm³/mol）：414.9 3、等张比容（90.2K）：1096.2 4、表面张力（dyne/cm）：48.7 5、极化率（10-24cm3）：61.25
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:6.9 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:7 5.互变异构体数量:4 6.拓扑分子极性表面积72.9 7.重原子数量:39 8.表面电荷:0 9.复杂度:831 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1

3、Telmisartan技术资料：

体外研究

在完整的RVSMC细胞和膜制剂中，替米沙坦以浓度依赖性方式抑制125I-AngII与AT1受体的结合，IC50为9.2±0.8nM。在相同的实验条件下，血管紧张素II取代125I-AngII，IC50值为2.9±0.5nM。 [3H]替米沙坦与SMC膜的特异性结合被未标记的替米沙坦所取代，IC50为7.7±1.8 nM，冷AngII的IC50为32.7±5.7 nM [1]。替米沙坦治疗（100μM）减少三种EAC细胞系（OE19，OE33和SKGT-4）的增殖，诱导细胞周期停滞于G0 / G1期并调节EAC细胞中的细胞周期相关蛋白，并诱导其磷酸化AMPK通过EAC细胞中的AMPK / mTOR途径调节细胞周期相关蛋白。替米沙坦抑制RTKs，下游效应子和细胞周期相关蛋白的激活[5]。

体内研究

在替米沙坦（0.1,0.3和1mg / kg）治疗的大鼠中，[3H]替米沙坦与活RVSMC表面的特异性结合是可饱和的并且在1小时内迅速增加以达到平衡。替米沙坦从受体中非常缓慢地解离，解离半衰期（t1 / 2）为75分钟，这与坎地沙坦相当，并且比血管紧张素II（AngII）慢近5倍。在体内，替米沙坦剂量依赖性地降低血压对外源性AngII的反应[1]。无论是在动脉瘤形成之前还是之后开始治疗，或者持续有限或延长的时间，替米沙坦（10mg / kg / d）给药都有效地抑制PPE输注后的动脉瘤发病机理。替米沙坦治疗与动脉瘤主动脉中CCL5和基质金属蛋白酶2和9的信使RNA水平降低相关，对PPARγ调节的基因表达没有明显影响[2]。替米沙坦（1mg / kg /天）显着改善5XFAD小鼠的神经元丢失和空间获得损伤，但海马层中NeuN表达没有任何变化。替米沙坦（1 mg / kg /天）治疗可减少5XFAD小鼠脑内淀粉样蛋白负荷和小胶质细胞积聚，诱导小胶质细胞极化向神经保护表型，但不会改变5XFAD小鼠特定脑区NEP和IDE的表达水平[3]。替米沙坦（0.05,0.1,1 mg / kg，po）显示出不动时间的显着减少，对抗抑郁和焦虑，并且还显着减弱大鼠中的血清皮质醇，NO，IL-6和IL-1β[4]。替米沙坦（50μg，ip）导致携带来自OE19细胞的异种移植物的小鼠中肿瘤生长减少73.2％。此外，体内替米沙坦可显着改变miRNA的表达[5]。

4、Telmisartan同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12131	GnRH Associated Peptide (1-13), human	GnRH Associated Peptide (1-13), human	100111-07-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12168	Ethinyl Estradiol	Ethinyl Estradiol	57-63-6	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12271	FERb 033	FERb 033	1111084-78-6	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12288	Quinestrol	Quinestrol	152-43-2	500mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12148	ASC-J9	ASC-J9	52328-98-0	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12139	Dutasteride	Dutasteride	164656-23-9	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12201	Trimebutine	Trimebutine	39133-31-8	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12280	Thyroid Hormone Receptor Antagonist (1-850)	Thyroid Hormone Receptor Antagonist (1-850)	251310-57-3	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12233	ML 190	ML 190	1355244-02-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED12162	Candesartan	Candesartan	139481-59-7	25mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED12173	Telmisattan ,144701-48-4	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥639.00
MED12173	Telmisattan ,144701-48-4	MedBio	≥98%	100mg	¥839.00
MED12173	Telmisattan ,144701-48-4	MedBio	≥98%	50mg	¥489.00