艾代拉利司

Idelalisib （订货以CAS编码或英文名称为准）

p110δ 抑制剂

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编号：MED10530

分子式：C22H18FN7O

CAS号：870281-82-6

分子量：415.42

申请试用

货号	品牌	规格	纯度/含量	标准价	优惠价
MED10530-100mg	MedBio	100mg	≥98%	¥1550.00	登录后可见
MED10530-5mg	MedBio	5mg	≥98%	¥310.00	登录后可见
MED10530-50mg	MedBio	50mg	≥98%	¥1050.00	登录后可见
MED10530-25mg	MedBio	25mg	≥98%	¥890.00	登录后可见

中文名称：	依鲁替尼
中文别名：	艾代拉利司;5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮;CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) 抑制剂;艾德拉尼;艾德利斯(CAL 101);艾德拉利;依鲁替尼
英文名称：	Idelalisib
英文别名：	(S)-2-(1-((9H-Purin-6-yl)amino)propyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one;CAL-101;(S)-2-(1-(9H-Purin-6-ylamino)propyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one;4(3H)-Quinazolinone,5-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]-;CAL101;CAL-101 (GS-1101);CAL-101 (Idelalisib, GS-1101);CAL-101 (Idelalisib, GS-1101, CAL 101, CAL101);Idelalisib;Idelalisib （CAL101）;Idelalisib (CAL-101, GS-1101);Idelalisib-D5;GS1101;GS-1101
CAS号：	870281-82-6
分子式：	C22H18FN7O
分子量：	415.42
溶解度：	DMSO: 25 mg/ml
外观：	White to off-white solid
储存条件	-20°C
详细描述	PI3K p110δ可以被促进恶性B细胞增殖和存活的细胞表面受体信号所激活。CAL-101可以阻断持续性的PI3K信号，减少Akt及其它下游效应因子的磷酸化，增加聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP)和caspase加工，诱导细胞凋亡。这些效果可以在一系列未成熟和成熟B细胞的恶性肿瘤中观察到。此外，CAL-101拮抗B细胞活化因子CD40L、TNF-α和纤连蛋白诱导的对自发凋亡的抑制。 Idelalisib（CAL-101）是一种高选择性和有效的p110δ抑制剂（EC50 = 8 nM）。对于相关激酶C2β，hVPS34，DNA-PK和mTOR，观察到更高的选择性（400至4000倍），而在10μM时未观察到针对一组402种不同激酶的活性。 CAL-101在10μM时仅将PDGF诱导的pAkt降低25％。 Idelalisib（CAL-101）抑制LPA诱导的pAkt，EC50为1.9μM。 Idelalisib（CAL-101）阻断FcεRIp110δ介导的CD63表达，EC50为8 nM，而p110γ的甲酰基 - 甲硫氨酰 - 亮氨酰 - 苯丙氨酸激活被抑制，EC50为3μM。因此，在基于细胞的分析中，与其他I类PI3K同种型相比，CAL-101对p110δ的选择性为240至2500倍[1]。与单独载体治疗相比，CAL-101Idelalisib（CAL-101）诱导的慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞凋亡显着（P <0.001）。 Idelalisib（CAL-101）在CLL细胞中诱导选择性细胞毒性，不依赖于IgVH突变状态或间期细胞遗传学[2]。

Idelalisib (CAL-101) 是一种高选择性和有效的 p110δ 抑制剂，IC50为2.5 nM，比p110δ和其他PI3K class I酶的选择性高40 到 300。

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